Что за лекарство нипертен

Что за лекарство нипертен

Нипертен является мощным гипотензивным средством, относящимся к фармакологической группе блокаторов бета 2-адренорецепторов. Средство обладает ярко выраженными антиаритмическим и антиангинальным действиями. Препарат применяется для терапии ишемической болезни сердца, хронической формы течения сердечно недостаточности, артериальной гипертонии и стабильной стенокардии. Не следует принимать Нипертен детям до 18 лет, пациента с атриовентрикулярной блокадой, кардиогенным шоком, СССУ, повышенной чувствительностью, острой сердечной недостаточностью, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, брадикардией, метаболическим ацидозом, патологиями легких, нарушением артериального кровообращения, феохромоцитомой и тяжелой артериальной гипотонией.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Нипертен выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке.

Упаковывается в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может содержаться 2, 3, 5 и 10 блистеров.

Описание и состав

В 1 таблетке Нипертена может содержаться 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.

  • магния стеарат;
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • безводный диоксид кремния коллоидный;
  • титана диоксид;
  • повидон;
  • макрогол;
  • кабоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологическая группа

Препарат Нипертен относится к группе блокаторов бета 1-адренорецепторов избирательного характера. Средство оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное и бета-адреноблокирующее действие. Не оказывает мембраностабилизирующее и симпатомиметическое влияние.

Нипертен способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, ударного сердечного объема и, как следствие, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. При длительном применении препарата значительно снижается общая периферическая сопротивляемость сосудов. Препарат обладает выраженной способностью снижать уровень артериального давления.

Практически 90% Нипертена всасывается их желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови наблюдается спустя 2–3 часа после поступления внутрь лекарственной формы медикамента. Степень связывания с сывороточными белками – 30%. Бисопролол подвергается печеночному метаболизму. Выводится почками. Период полувыведения составляет от 10 до12 часов.

Показания к применению

Нипертен показан пациентам, страдающим различными заболеваниями, сопряженными с повышенным артериальным давлением. Для предупреждения развития нежелательных последствий перед употреблением препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом и провести ряд диагностических процедур.

для взрослых

Для взрослых пациентов препарат Нипертен предписывается при следующих патологиях:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца при стабильной стенокардии.

для детей

Детям младше 18 лет не прописывается прием препарата Нипертен.

для беременных и в период лактации

В период беременности и лактации применять средство Нипертен необходимо исключительно в тех клинических случаях, когда ожидаемый положительный эффект от приема лекарства значительно превышает возможные риски проявления побочных действий у плода или грудного ребенка.

В период лактации рекомендуется прекратить осуществление грудного кормления.

Противопоказания

Средство Нипертен противопоказано при следующих состояниях:

  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, в случае отсутствия электрокардиостимулятора;
  • острая форма сердечной недостаточности;
  • непереносимость или повышенная чувствительность к влиянию веществ из состава лекарственной формы;
  • синдром слабого синусового узла;
  • синоаурикулярная блокада;
  • стадия декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
  • тяжелая степень брадикардии;
  • синдром Рейно;
  • возраст младше 18 лет;
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелая форма бронхиальной астмы;
  • хроническая обструктивная патология легких;
  • тяжелая форма течения артериальной гипотензии;
  • феохромоцитома;
  • нарушения периферического кровообращения в артериях.
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • сахарный диабет;
  • псориаз;
  • гипертиреоз;
  • строгая диета;
  • инфаркт миокарда при хронической сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • врожденные пороки сердечного клапана;
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • беременность и период лактации.

Применения и дозы

Применять препарат Нипертен необходимо в утреннее время на голодный желудок. Запрещается нарушать целостность таблетированной формы, разламывая или разжевывая ее. Запивать средство необходимо обычной водой в достаточном объеме (минимум 200 мл).

для взрослых

Взрослым пациентам следует принимать по 5 мг Нипертена 1 раз в день. В случае крайней необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная дозировка составляет 20 мг в сутки.

для детей

Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия, запрещается принимать препарата Нипертен.

для беременных и в период лактации

Беременным женщинам следует принимать средство Нипертен исключительно по предписанию врача и под его постоянным наблюдением. В период лактации следует отказаться от кормления ребенка материнским молоком. В этом случае прием препарата должен осуществляться по стандартной схеме.

Побочные действия

В течение курса терапии Нипертеном могут возникнуть такие негативные явления, как:

  • тремор;
  • конъюнктивит;
  • головная боль;
  • синусовая брадикардия;
  • нарушения сна;
  • судороги;
  • аритмия;
  • тошнота и рвота;
  • боль в животе;
  • ощущение сердцебиения;
  • депрессия;
  • сухость в полости рта;
  • миастения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • сухость слизистой глаз;
  • галлюцинации;
  • боль в груди;
  • крапивница;
  • агранулоцитоз;
  • ослабление полового влечения;
  • значительное снижение артериального давления;
  • развитие хронической сердечной недостаточности;
  • боль в глазах;
  • спазм бронхов;
  • нарушение проводимости в сердечной мышце;
  • гиперемия кожи;
  • расстройство активности печеночных ферментов;
  • гипергликемия;
  • астения;
  • утомляемость;
  • уменьшение выделения слезной жидкости;
  • нарушения памяти;
  • ангиоспазм;
  • лейкопения;
  • затруднение дыхания;
  • расстройство вкусового восприятия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гипогликемия;
  • усиление потливости;
  • головокружение;
  • запор или диарея;
  • спутанность сознания;
  • сыпь на коже;
  • зуд;
  • нарушение печеночной функции;
  • экзантема;
  • заложенность носа;
  • синдром отмены (увеличение уровня АД, усиление интенсивности приступов стенокардии);
  • тромбоцитопения;
  • снижение потенции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Внутривенное введение фенитоина, а также применение препаратов для ингаляционной анестезии провоцирует увеличение выраженности кардиодепрессивного влияния бисопролола.

Гипотензивный эффект Нипертена ослабляют глюкокортикостероиды, НПВП и эстрогены.

Аллергены, применяемые для проведения иммунотерапии, а также экстракты аллергенов для кожных проб увеличивают риск проявления тяжелых форм аллергических реакций или анафилактического шока. Также увеличивают риск развития анафилактических проявлений рентгеноконтрастные средства, содержащие йод.

Нипертен маскирует признаки гипогликемии, изменяя эффективность гипогликемических препаратов и инсулина.

Нифедипин, клонидин, диуретики, гидрализин, симпатолитики и гипотензивные медикаменты могут спровоцировать значительное снижение уровня АД.

Блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды, амиодарон, резерпин, метилдопа и гуанфацин увеличивают риск проявления или усугубления существующей атриовентрикулярной блокады, брадикардии и сердечной недостаточности, а также могут привести к остановке сердца.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, снотворные, антипсихотические и седативные препараты усиливают негативное влияние Нипертена на ЦНС.

Особые указания

Курение снижает эффективность блокаторов бета-адренорецепторов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо отменить прием препарата не позднее, чем за 48 часов до введения общей анестезии.

Пациентам, носящим контактные линзы, необходимо учитывать, что в процессе приема Нипертена может уменьшиться выделение слезной жидкости.

В связи с возможным негативным влиянием Нипертена на ЦНС и снижением когнитивных и психомоторных функций на протяжении всего курса приема препарата следует воздерживаться или быть крайне осторожным при управлении различными транспортными средствами и осуществлении эксплуатации высокоточных или потенциально опасных механических устройств.

Передозировка

Симптомы интоксикации при передозировке Нипертеном:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • головокружение;
  • аритмия;
  • значительное снижение уровня АД;
  • спазм бронхов;
  • угнетение дыхания;
  • выраженная брадикардия;
  • судороги;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • цианоз ладоней и кончиков пальцев;
  • обморочное состояние.
  • прием сорбентов;
  • промывание полости желудка;
  • симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить Нипертен следует в темном, сухом и прохладном месте. Температура не должна превышать 25°C.

Срок годности – 2 года.

Аналоги

Несмотря на высокую терапевтическую эффективность, гипотензивный препарат Нипертен может не подойти в качестве оптимального средства для лечения некоторых пациентов. Также может возникнуть необходимость замены медикамента на прямой структурный аналог по тем или иным причинам.

Читайте также:  Народные рецепты лечения мастопатии

Полный аналог препарата Нипертен. Выпускается в таблетированной форме, упакованной в картонные пачки по 14, 28 и 56 лекарственных единиц. В связи с полным совпадением показаний и противопоказаний к применению Бидоп разрешается использовать в качестве прямого заменителя Нипертена в любое время на протяжении терапевтического курса.

Селективный бета-адреноблокатор в таблетированной форме. Содержит метопролол. Применяется для терапии артериальной гипертензии, нарушений ритма сердца, а также для предупреждения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда и профилактики приступов мигрени. Средство противопоказано в педиатрической практике, а также при AV-блокаде II и III степени, кардиогенном шоке, псориазе, СССУ, синусовой брадикардии, декомпенсации сердечной недостаточности, гиперчувствительности, нарушениях периферического артериального кровообращения и остром инфаркте миокарда.

Действующий компонент – гидрохлорид бетаксолола. Форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия. Противопоказания: стенокардия Принцметала, неконтролируемая сердечная недостаточность, патологии легких и бронхов, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, гипотензия, метаболический ацидоз, феохромоцитома, СССУ, синдром Рейно, гиперчувствительность, брадикардия, детский возраст до 18 лет, анафилактические реакции, присутствующие в анамнезе.

Стоимость Нипертена составляет в среднем 229 рублей. Цены колеблются от 74 до 548 рублей.

  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

— Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.

— Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора.

— Синдром слабости синусового узла.

— Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин).

— Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.).

— Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

— Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.

— Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

— Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью назначают препарат при следующих заболеваниях и состояниях: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев, строгая диета.

При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Прием препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки но 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Лечение обычно является долговременной терапией.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекции дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Селективный бета-1 адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2- адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Читайте также:  Белорусская чистка лица

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Нипертен Инструкция по применению

  • Цена на Нипертен от 135.00 руб. в Москве
  • Купить Нипертен в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Нипертен в 658 аптек

Нипертен

Наименование производителя

Страна

Общее описание

гипотензивное средство комбинированное (бета 1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов)

Форма выпуска и упаковка

10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые ко

10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «CS» на другой стороне.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской с двух сторон и риской на одной стороне.

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Описание

Препарат Нипертен® Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца нс изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

— расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

— расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1- адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол нс обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет па абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80 %.

Видимый объем распределения составляет около 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93-98 %. Метаболизм и выведение

Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90 % принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится ночками в неизмененном виде. Примерно 60 % неактивных метаболитов выводится почками, 20-25 % — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный Т1/2 составляет примерно 35-50 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/час у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/час.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Бисопролол практически полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при «первичном прохождении» через печень (около 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5-20 мг. Сmах в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30 %.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросхемах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.

Читайте также:  Если выпить 2 таблетки фуросемида что будет

Т1/2 — 10-12 часов.

Особые условия

У пациентов с ХСН (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) лечение проводится с осторожностью, в связи с возможностью развития отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.

Прекращение терапии бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИВС, за исключением наличия четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению сердечно-сосудистой патологии. Бисопролол следует применять с особой осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией в сочетании с ХСН. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии. Применение эпинефрина (адреналина) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Применение бисопролола может «маскировать» симптомы гипертиреоза.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может применяться только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением общей анестезии врач-анестезиолог должен быть информирован, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. При необходимости прекращения терапии бета-адреноблокаторами перед хирургическим вмешательством, отмена приема препарата должна проводиться постепенно и завершиться за 48 часов до проведения общей анестезии.

Пациентам с БА или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с БА возможно увеличение сопротивляемости дыхательных путей, что требует увеличения дозы бета2-адреномиметиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время терапии препаратом Нипертен® Комби необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления сосудистого тонуса применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению), с целью устранения блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ нс эффективен.

Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при передозировке необходимо прекратить прием бисопролола и начать проведение поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Пели эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных средств. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона. При AV блокаде: пациент должен находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). При необходимости — постановка искусственного води теля ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов, обладающих положительным инотропным действием, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе, бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не выводится с помощью гемодиализа.

Состав

бисопролола фумарат (2:1) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

бисопролола фумарат (2:1)2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

бисопролола фумарат (2:1)5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк

на 1 таблетку 10 мг + 5 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 10 мг + 5 мг 304 мг [Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,87 мг, эквивалентно амлодипину 10,00 мг, Бисопролола фумарат 5,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 271,13 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,00 мг

на 1 таблетку 10 мг+ 10 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 10 мг + 10 мг 304 мг

[Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,87 мг, эквивалентно амлодипину 10,00 мг, Бисопролола фумарат 10,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая 273.66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,00 мг

на 1 таблетку 5 мг + 10 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 5 мг + 10 мг 304 мг [Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,935 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг, Бисопролола фумарат 10,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая 273,065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,00 мг

на 1 таблетку 5 мг + 5 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 5 мг + 5 мг 152 мг [Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,935 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг, Бисопролола фумарат 5,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133,065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 1,00 мг

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

Способы применения

Побочные действия

ежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии е классификацией частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто > 1/100 — 1/1000 — I /10000 —

Передозировка

: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги

Ссылка на основную публикацию
Что делать чтобы швы быстрее зажили
Перед тем, как покинуть клинику после операции, Вам будут даны рекомендации о том, как вести себя в первое время, которое...
Что делать при длительной диарее
Неприятное состояние – расстройство стула – способно проявляться в течение длительного времени и быть причиной множества заболеваний кишечника взрослого и...
Что делать при запоре без лекарств
Причины запора у взрослых К причинам развития запоров относится целый ряд как медицинских состояний, так и социальных факторов (образ жизни,...
Что делают вместо колоноскопии
Правильная работа желудочно-кишечного тракта очень важна для функционирования всего организма. Когда у человека появляются внезапные боли в животе, возникают запоры,...
Adblock detector