Эгилок к какой группе препаратов относится

Эгилок к какой группе препаратов относится

Key words
sotalol, antiarrhythmic drugs, multicentered trials, efficacy in arrhythmia management

Annotation
Pharmacodynamic and pharmacokinetic properties of sotalol, its efficacy in different arrhythmias, results of multicentered trials, indications and contraindications for sotalol use are presented.

Номера и рубрики
ВА-N10 от 25/12/1998, стр. 80-83 /.. В помощь практическому врачу

Современные представления об эффективности и безопасности лечения антиаритмическими препаратами (ААП) базируются в первую очередь на сведениях о влиянии препаратов на так называемые «конечные точки»: общую смертность и внезапную смерть (ВС) пациентов. В недавно опубликованной работе F.T.McAlister и K.K.Teo [9] изучены результаты многочисленных исследований, посвященных антиаритмической терапии (ААТ). Авторы приходят к следующим выводам:

Профилактическое назначение препаратов I класса (мембраностабилизаторов) у больных высокого риска, преимущественно перенесших инфаркт миокарда (ИМ) связано с достоверным повышением риска смерти (61 исследование, 23486 больных).

Препараты II класса, бета-адреноблокаторы, значительно снижают риск смерти у больных после ИМ (56 исследований, 53521 больной).

Данные о лечении больных высокого риска (после ИМ миокарда, с сердечной недостаточностью [СН по классификации NYHY], переживших остановку сердца) препаратом III класса амиодароном подтверждают его эффективность в снижении риска смерти (14 исследований, 5713 больных).

Препараты IV класса, блокаторы медленных кальциевых каналов, не снижают у пациентов риск внезапной смерти (26 исследований, 21644 больных).

Из этих данных следует, что лишь препараты, обладающие свойствами антиаритмиков II и III класса снижают риск ВС, то есть имеют как антиаритмическую, так и антифибрилляторную активность. Подтверждением этому могут служить результаты большого числа многоцентровых исследований, таких, как MIAMI, GMT, SMT, BASIS, EMIAT, EPASMA, SSSD и других.

Единственным препаратом, объединяющим свойства ААП II и III класса, является СОТАЛОЛ. Он представляет собой смесь право- и левовращающего стереоизомеров. На 60% с о т а л о л состоит из левовращающего изомера (l-соталола), который наполовину является бета-адреноблокатором, а наполовину увеличивает продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов (КМЦ). Оставшиеся 40% соталола — это правовращающий изомер (d-соталол), полностью обладающий свойствами ААП III класса.

Таким образом, смесь двух стереоизомеров (d,l-соталол), которую и называют соталолом, на 30% обладает бета-адреноблокирующей активностью (II класс ААП), а на 70% увеличивает продолжительность потенциала действия КМЦ (III класс антиаритмиков).

Препарат обладает хорошим фармакологическим профилем. Начало действия после приема таблетки (80 или 160 мг) соталола наступает через 1 час, максимум же концентрации определяется через 2-4 часа. Период полувыведения препарата составляет при сохраненной функции почек 7-15 часов , длительность действия — 24 часа. Биоусвояемость соталола — 90-100%, препарат не связывается с белками плазмы и не имеет активных метаболитов. 80-90% препарата выводится почками.

Основные формы выпуска соталола — это таблетки по 80 и 160 мг. Описанные выше фармакодинамические и фармакокинетические свойства соталола определяют оптимальный способ его применения. Он назначается для двукратного приема в сутки. Начальная доза составляет, как правило, 160 мг в сутки (по 80 мг утром и вечером), но в некоторых случаях (например, при тенденции к синусовой брадикардии) может быть уменьшена вдвое, до 80 мг в сутки.

Для постоянного приема соталол обычно назначается в дозе 160-320 мг в сутки, редко (при желудочковых нарушениях ритма сердца) — 480 мг в сутки. Применение препарата в больших дозах ограничено опасностью развития синусовой брадикардии и увеличения интервала Q — T, как- фактора риска возникновения веретенообразной желудочковой тахикардии (ЖТ).

Весьма интересным представляется анализ данных 22 клинических испытаний соталола, включавших 3135 взрослых пациентов, выполненный M.H. Lehmann с соавт. (1996) [5]. Исследование было посвящено выявлению предикторов развития веретенообразной ЖТ при лечении d,l-соталолом.

Наибольшей предсказательной значимостью по мере убывания обладают убывания следующие факторы: женский пол, ЖТ или фибрилляция желудочков в качестве аритмии, по поводу которой проводилось лечение; застойная СН; доза более 320 мг в сутки; уровень креатинина более 1,4 мг/дл у женщин и более 1,6 мг/дл у мужчин.

Противопоказания к назначению соталола: Препарат нельзя назначать пациентам с кардиогенным шоком, синдромом слабости синусового узла, атрио-вентрикулярной блокадой II-III степени, удлиненным интервалов Q-T. Противопоказаниями для назначения соталола также являются: метаболический ацидоз, обструктивные заболевания легких, болезнь Рейно, облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей в связи с бета-блокирующим действием препарата. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то принято уменьшать дозу соталола или назначать его лишь 1 раз в сутки.

Сходство с амиодароном по механизму действия дает основания полагать, что соталол эффективен и при наджелудочковых, и при желудочковых нарушениях ритма сердца.

Современные представления об «evidence based medicine» (медицине, основанной на доказательствах) требуют максимально достоверных сведений об эффективности и безопасности любого медикаментозного средства. Рассмотрим наиболее значимые исследования последних лет, посвященные соталолу.

а. Программа «ESVEM»: Electrophysiologic Study Versus Electrocardiographic Monitoring [8]. В этом исследовании основной целью, помимо оценки эффективности целого ряда ААП, было сравнение предсказательной значимости электрофизиологического исследования (ЭФИ) и суточного мониторирования (ХМ) у 486 пациентов с устойчивой ЖТ или ВС в анамнезе.

Помимо соталола в средней дозе 5,59 мг/кг/сутки, больным назначался имипрамин 2,75 мг/кг/сутки, мексилетин 11,37 мг/кг/сутки, пирменол 4,92 мг/кг/сутки, прокаинамид 56,96 мг/кг/сутки, пропафенон 10,83 мг/кг/сутки, хинидин 27,28 мг/кг/сутки. Поддерживающие дозы были несколько меньшими. Пациентов наблюдали до 6 лет.

Среди 296 больных, лечение которых было оценено как эффективное, за 6 лет было 46 смертей и 150 рецидивов аритмии. Из тех больных, которым производилось ЭФИ наблюдалась наиболее высокая точность предсказания эффективности соталола, чем остальных шести препаратов. Показана большая действенность соталола по сравнению с прочими препаратами в предотвращении смертей и рецидивов аритмий. В этой группе был наименьшим процент больных с побочными реакциями, потребовавшими отмены терапии (16%) по сравнению с другими ААП (23 — 43%).

Подавление как спонтанных желудочковых эктопий, так и индуцированных желудочковых тахиаритмий не улучшало прогноза по сравнению с группой больных, которым проводилось ХМ.

Таким образом, исследование «ESVEM» продемонстрировало высокую эффективность соталола по сравнению с шестью другими ААП в предотвращении смертей и рецидивов аритмий у больных с устойчивой ЖТ или ВС в анамнезе, а также хорошую переносимость препарата.

б. В исследование «VT-MASS» (Metoprolol and Sotalol for Ventricular Tachycardia) [1] было включено 34 пациента с устойчивой мономорфной ЖТ. После исходной программированной электрокардиостимуляции для оценки индуцируемости ЖТ (она вызывалась у 53% больных) пациенты получали препарат с доказанным, по сути, антифибрилляторным эффектом: метопролол в дозе 100-200 мг в сутки или соталол в дозе 160-320 мг в сутки. Наблюдались больные в течение двух лет.

Оказалось, что лечение соталолом значимо снижало индуцируемость ЖТ по сравнению с метопрололом. В то же время частота рецидивов аритмий, ВС и общая смертность, а также переносимость нагрузок в двух группах оказалась примерно одинаковой.

Еще одна крупная программа, посвященная эффективности и безопасности соталола у больных с ЖТ и перенесших остановку сердца, была завершена в 1997 г. в Германии [3]. В исследование было включено 396 пациентов с индуцируемой в ходе ЭФИ ЖТ или фибрилляцией желудочков. На фоне терапии соталолом в суточной дозе 240-640 мг ЭФИ повторялось. Препарат считался эффективным, если тахикардия не индуцировалась или индуцировалась с большими трудностями. Таких больных было 227 из 396 (57,3%). У 7 пациентов (1,8%) развилась веретенообразная ЖТ, потребовавшая отмены препарата. 210 больных принимали соталол продолжительное (до 52 месяцев) время. Через 1 и 3 года наблюдения рецидивы аритмий отсутствовали у 89 и 77% больных, выживаемость составила 94 и 86%.

Читайте также:  Колоноскопия исследование толстого кишечника

Неиндуцируемость желудочковых тахиаритмий не оказалась предиктором предотвращения ВС. По результатам исследования авторами сделано следующее заключение: пероральное назначение соталола эффективно и безопасно у больных с ЖТ и фибрилляцией желудочков, однако ВС развивается все же у значительного числа больных и ЭФИ имеет ограниченное значение для ее предсказания.

в. В Бразильское многоцентровое исследование эффективности соталола при желудочковой аритмии (Brazilian multicenter study of sotalol effectiveness in ventricular arrhythmias) [7] было включено 90 пациентов с ИБС или гипертонической болезнью, болезнью Чагаса и идиопатическими желудочковыми аритмиями. Критерием включения было наличие более, чем 50 желудочковых экстрасистол (ЭСж) в час, а также наличие или отсутствие парных ЭСж и неустойчивой ЖТ по данным ХМ.

Исследование было плацебо-контролируемым: пациенты после контрольного периода «вымывания» получали в течение четырех недель плацебо или 320 мг соталола в сутки. Критериями эффективности служило уменьшение числа одиночных ЭСж на 75% и более, уменьшение числа парных ЭСж и эпизодов неустойчивой ЖТ на 90% и более.

Исследование показало высокую эффективность соталола при желудочковых аритмиях во всех группах больных. В целом по группе препарат был эффективен при одиночных ЭСж у 42% больных, при парных — у 48% и при неустойчивой ЖТ — у 53%. У пациентов с болезнью Чагаса эти цифры составили соответственно 33%, 42% и 64%, при идиопатических аритмиях — соответственно 53%, 50%, и 36%, при ИБС и гипертонической болезни — соответственно 47% и 73% (больных с неустойчивой ЖТ в этой группе не было).

Не меньшее число публикаций посвящено использованию соталола при пароксизмальных и хронических наджелудочковых тахиаритмиях, в первую очередь — при фибрилляции и трепетании предсердий, пароксизмальной атрио-вентрикулярной re-еntry тахикардии (ПРАВТ).

г. Так, в многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое параллельное сравнительное исследование эффективности и безопасности соталола в профилактике пароксизмальных суправентрикулярных тахиаритмий (Multicenter comparative study of the efficacy and safety of sotalol in the prophylactic treatment of patients with paroxysmal supraventricular tachyarrhythmias) [12] было включено 126 пациентов с пароксизмальной мерцательной аритмией (ПМА) и ПРАВТ. Приступы тахиаритмии регистрировались в дневниках пациентов и на ЭКГ. Исследование показало, что как при ПМА, так и при ПРАВТ, соталол был высокоэффективен в сравнении с плацебо в дозе 80 мг в сутки и, тем более, в дозе 160 мг в сутки. Препарат хорошо переносился. Не было отмечено проаритмического действия, появления или усугубления сердечной (СН). Отмена терапии из-за побочных действий потребовалась в 6 случаях.

д. Еще одно исследование, посвященное эффективности и безопасности соталола при ПМА и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, было выполнено в Португалии [11]. В нем участвовал 51 пациент с нормальной функцией левого желудочка. Большинство больных ранее уже принимало без успеха от 1 до 3 антиаритмических препаратов (ААП). Соталол назначался в дозе от 80 до 400 мг в сутки, время наблюдения составило 18 месяцев.

Хорошая эффективность препарата (полное исчезновение или значительное снижение числа рецидивов тахиаритмий) была отмечена в 74% случаев. Те или иные побочные действия (синусовая брадикардия, бронхиальная обструкция, сексуальная дисфункция) были отмечены у 16% пациентов. Не наблюдалось СН, синкопальных состояний, желудочковых тахиаритмий, смертей.

Авторы делают вывод о высокой эффективности и безопасности использования соталола у больных с сохраненной функцией левого желудочка. Можно было бы продолжить серию ссылок на публикации, посвященные эффективности соталола при различных наджелудочковых и желудочковых нарушениях ритма сердца.

За последние 30 лет было опубликовано более полутора тысяч работ. Во многих из них рассматриваются преимущества соталола при целом ряде аритмий по сравнению с другими ААП [2,4,6], другие описывают его эффективность и особенности применения при каких-либо особых клинических ситуациях (в педиатрической практике, у пациентов с СН и др.) [5,6,10]. Однако, по нашему мнению, приведенных выше данных вполне достаточно для того, чтобы с успехом применять соталол при самых разнообразных аритмиях.

Итак, в заключение изложим кратко наиболее важные сведения об использовании соталола при нарушениях ритма сердца.

1. Соталол относится к третьему классу ААП и дополнительно обладает свойствами бета-адреноблокатора. Препарат является одним из наиболее эффективных и безопасных ААП и может быть использован: при лечении одиночных, парных и групповых Эсж; при лечении неустойчивой ЖТ; при лечении пароксизмальной ЖТ; при лечении ПМА; при лечении ПРАВТ у больных с различными аномалиями проводящей системы сердца (манифестирующий и скрытый синдром WPW, диссоциация атрио-вентрикулярного узла).

2. Противопоказаниями к назначению соталола являются: выраженная СН III-IY ф.кл. по класификации NYHA, кардиогенный шок, атрио-вентрикулярная блокада II III степени, синдром слабости синусового узла, удлинение QT-интервала, выраженная артериальная гипотония, болезнь Рейно и облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, бронхиальная астма, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к соталолу или сульфаниламидам.

3. При нарушенной функции почек необходимо уменьшить дозу препарата и/или назначать его один раз в сутки.

4. Назначение соталола требует контроля частоты сердечных сокращений, атрио-вентрикулярной проводимости и величины интервала Q-T.

5. Начальная разовая доза при лечении соталолом составляет 40-80 мг, поддерживающая разовая доза — 80-160 мг при кратности назначения — два раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза — 480 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема.

1. Antz M., Cappato R., Kuck K.H. Metoprolol versus sotalol in the treatment of sustained ventricular tachycardia. // J.Cardiovasc.Pharmacol., 1995.- V.26.-N4.- p.627-635.

2. Bauman J.L. Class III antiarrhythmic agents: the next wave. // Pharmacotherapy, 1997.- V.17.-N2.-Pt2.-p.76S-83S; discussion 89S-91S.

3. Haverkamp W., Martinez-Rubio A., Hief C. et al. Efficacy and safety of d,l-sotalol in patients with ventricular tachycardia and in survivors of cardiac arrest. // JACC, 1997.-V.30.- N2.- p.487-495.

4. Lee S.H., Chen S.A., Tai C.T. et al. Comparisons of oral propafenone and sotalol as an initial treatment in patients with symptomatic paroxysmal atrial fibrillation. // Am.J.Cardiol., 1997.- V.79.- N7.- p.905-908.

5. Lehmann M.H., Hardy S., Archibald D. et al. Sex difference in risk of torsade de pointes with d,l-sotalol. // Circulation, 1966.- V.94.- N10.- p.2535-2541.

6. Mackstaller L.L., Alpert J.S. Atrial fibrillation: a review of mechanism, etiology and therapy. // Clin.Cardiol., 1997.- V.20.- N7.-p.640-650.

7. Maia I.G., Lorga A.M., Paola A.A. et al. Brazilian multicenter study of sotalol effectiveness in ventricular arrhythmias. //Arq.Bras.Cardiol., 1996.- V.66.- N3.- p.173-178.

8. Mason J.V., Marcus F.I., Bigger J.T. et al. A summary and assessment of the finding and conclusions of the ESVEM trial. // Prog.Cardiovasc.Dis., 1996.- V.38.- N5.-p.347-358.

9. McAlister F.T., Teo K.K. Antiarrhythmic therapies for the prevention of sudden cardiac death. // Drugs, 1997.- V.54.- N2.- p.235-252.

10. Pfammatter J.P., Paul T. New antiarrhythmic drug in pediatric use: sotalol. // Pediatr.Cardiol., 1997.- V.18.- N1.- p.28-34.

11. Trabulo M., Almeida M., Caires G. et al. Experience with dl-sotalol in the treatment of supraventricular arrhythmia. // Rev.Port.Cardiol., 1996.- V.15.- N10.- p.725-729.

12. Wanless R.S., Anderson K., Joy M., Joseph S.P. Multicenter comparative study of the efficacy and safety of sotalol in the prophylactic treatment of patients with paroxysmal supraventricular tachyarrhythmias. // Am.Heart J., 1997.- V.133.- N4.- p.441-446.

Российский Научно-Практический
рецензируемый журнал
ISSN 1561-8641

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «435» — на другой, без или почти без запаха; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Читайте также:  Хгч 178

1 таб.
метопролола тартрат 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

таб. 50 мг: 60 шт.
Рег. №: 4058/99/04/07/09/14 от 20.04.2014 — Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «434» — на другой, без или почти без запаха; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

таб. 100 мг: 60 шт.
Рег. №: 4058/99/04/07/09/14 от 20.04.2014 — Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера «432» — на другой, без или почти без запаха; с помощью делительной риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол — кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.

Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции.

У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного АД. Снижение ЧСС и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Доклинические исследования безопасности

Исследования, проведенные на различных видах животных, не обнаружили признаков интоксикации после длительного введения терапевтических доз метопролола.

В опытах на мышах и крысах не выявлено канцерогенное действие.

В исследованиях на животных наличия мутагенного и тератогенного действия метопролола не было установлено.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

C max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30-40%.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5-10%).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой V d (5.6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р450. Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний T 1/2 составляет от 1 до 9 ч (в среднем – 3.5 ч). Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95% введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5% в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0.3 л/мин, а AUC повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

  • гипертензия — монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами;
  • стенокардия — монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами;
  • инфаркт миокарда — в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда;
  • нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии);
  • функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром);
  • профилактика приступов мигрени;
  • сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Режим дозирования

Таблетки Эгилок можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25-50 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Начальная доза 25-50 мг 2-3 раза/сут. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Обычная доза составляет 50-100 мг 2 раза/сут (утром и вечером).

Начальная доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Обычная суточная доза составляет 150-200 мг, разделенные на 3-4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Обычная доза составляет 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Профилактика приступов мигрени:

Обычная доза составляет 50 мг раза/сут (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг 2 раза/сут.

Особые группы пациентов:

При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

Читайте также:  Какие прививки обязательны для садика

При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола. У пожилых больных уточнение дозы не требуется. Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочные действия

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

  • очень частые (>10%), частые (1-9.9%), нечастые (0.1-0.9%), редкие (0.01-0.09%), очень редкие ( Нервная система:
    • очень частые — повышенная утомляемость;
    • частые — головокружение, головная боль;
    • нечастые — парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;
    • редкие — нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;
    • очень редкие — амнезия, нарушения памяти, спутанное сознание, галлюцинации.

    Сердечно-сосудистая система:

    • частые — брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;
    • нечастые — усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;
    • редкие — аритмии, нарушения проведения;
    • очень редкие — гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

    ЖКТ:

    • частые — тошнота, боль в животе, понос, запор;
    • нечастые — рвота;
    • редкие — сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

    Кожа:

    • нечастые — кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;
    • редкие — выпадение волос;
    • очень редкие — фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

    Дыхательная система:

    • частые — диспноэ напряжения;
    • нечастые — бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);
    • редкие — ринит.

    Органы чувств:

    • редкие — нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
    • очень редкие — шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

    Промежуточный метаболизм:

    • нечастые — увеличение веса тела.

    Система крови:

    • очень редкие — тромбоцитопения.

    Опорно-двигательный аппарат:

    • очень редкие — артралгия.

    Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

    Противопоказания к применению

    • атриовентрикулярная блокада II или III степени;
    • выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
    • синдром слабости синусового узла;
    • кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность;
    • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения;
    • декомпенсированная сердечная недостаточность;
    • метаболический ацидоз;
    • из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:
    • ЧСС ниже 45 уд/мин,
    • интервал P-Q превышает 240 мсек,
    • систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.
    • пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).
    • повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Результаты доклинических исследований

    Доклинические испытания не выявили нежелательных эффектов.

    Результаты клинических исследований

    Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

    Период кормления грудью

    Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Применение при нарушениях функции печени

    При циррозе печени обычно также не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

    Применение при нарушениях функции почек

    При заболеваниях почек дозу препарата уточнять не требуется.

    • Показания и противопоказания
    • При беременности
    • Побочные эффекты и дозировка

    Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.

    Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.

    Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.

    Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.

    Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.

    Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.

    Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.

    Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме. Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).

    Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.

    Лекарство Эгилок: показания и противопоказания

    Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.

    Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.

    Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:

    • страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
    • имеет серьезную сердечную недостаточность;
    • страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
    • перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
    • страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
    • страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
    • страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
    • имеет низкое кровяное давление;
    • имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
    • страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
    • имеет заболевание печени или почек;
    • имеет трудности с мочеиспусканием;
    • имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
    • имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
    • страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
    • принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.
Ссылка на основную публикацию
Щечные слюнные железы
УЗИ аппарат HM70A Экспертный класс по доступной цене. Монокристальные датчики, полноэкранный режим отображения, эластография, 3D/4D в корпусе ноутбука. Гибкая трансформация...
Шишка под мышкой после бритья
Шишка под мышкой указывает на поражение потовых или сальных желёз, повреждение лимфоузлов. Важно выявить характер новообразований, причину их появления, правильно...
Шишка после акдс под лопаткой
МОСКВА, 10 мая — РИА Новости, Игорь Кармазин. Бешенство, столбняк, коклюш, полиомиелит, туберкулез, корь, краснуха — эти заболевания нередко приводят...
Щипание при мочеиспускании у женщин
Зуд и жжение при мочеиспускании – неприятные ощущения, которые появляются практически у каждого человека. Такое состояние сопровождается различными признаками и...
Adblock detector