Этинилэстрадиол и эстрадиол разница

Этинилэстрадиол и эстрадиол разница

17-β-эстрадиол

Препараты, содержащие 17-β-эстрадиол, получают из соевых бобов и плодов дикого сладкого картофеля.

Молекулы этих растений обрабатывают в лабораторных условиях, чтобы создать молекулы, идентичные тем, которые вырабатывают яичники женщин в период наступления менопаузы.

Высокая концентрация биоидентичных эстрогенов может соперничать с собственным эстрадиолом за рецепторы организма. При определенных обстоятельствах (например при избытке биоидентичных эстрогенов) они могут вмешаться в процессы образования эстрадиола в организме. Именно по этой причине биоидентичные эстрогены преимущественно входят в препараты заместительной гормональной терапии (ЗГТ), которые назначают женщинам с недостатком собственных эстрогенов для восполнения биологических эффектов. Также обязательным является циклическое добавление к эстрадиола валерату прогестагенов, что позволяет избежать гиперплазии эндометрия.

Эти эстрогены быстрее метаболизируются в печени и в меньшей степени подавляют овуляторную активность, что неудобно при их использовании с целью контрацепции в препаратах в качестве комбинированных оральных контрацептивов (КОК), так как не достигается необходимый уровень контроля цикла. В результате рандомизированного двойного слепого исследования двух КОК, содержащих одинаковый прогестерон, но разные эстрогены, было выявлено, что изменения в характере менструаций и аменореи значительно чаще наблюдались на фоне применения био идентичных эстрогенов (WHO Task Force, Contraception, 1980).

КОК с биоидентичными эстрогенами не имеют преимуществ в сравнении с синтетическими аналогами (Kovacs L. et all, 1983). Снизить процент кровотечений прорыва можно за счет дополнительного введения эстрогенов в начале и в конце приема таблеток, однако на фоне четырехфазного КОК с содержанием эстрадиола валерата кровотечения прорыва все же отмечались у 12-14% женщин (Мансур Д., 2009). При сравнении четырехфазного КОК с эстрадиола валератом и комбинации 20 мкг этинилэстрадиола с 100 мкг левоноргестрела было установлено, что на фоне приема четырехфазного КОК уменьшение менструальноподобного кровотечения до 4 дней отмечалось у 19,4% женщин, а на фоне КОК – у 7,7% (Ahrendt H.-J. et all, 2009). Однако эти данные требуют дальнейшего подтверждения, поскольку режимы приема были разными (четырехфазный КОК содержал 26 активных таблеток, а КОК с этинилэстрадиолом – 21), т.е. сравнивали пролонгированный режим приема гормональных препаратов с циклическим. Известно, что при использовании КОК в пролонгированном режиме процент кровотечений отмены будет ниже, чем в циклическом.

Эстриол – самый слабый эстроген, вырабатываемый плацентой во время беременности; у небеременных женщин его уровень обычно невысок. Исследованиями установлено, что этот гормон не оказывает выраженного благотворного влияния на костную систему, сердце и мозг, как эстрадиол.

Этот тип эстрогена вырабатывается в жировых тканях из андрогенов, а именно андростендиона. Высокий уровень эстрона повышает риск заболевания раком груди и матки, метаболически он менее активен, чем эстрадиол. У женщин с лишним весом уровень эстрона выше, чем эстрадиола, поэтому применение средств, содержащих эстрон, усиливает дисбаланс и даже замедляет обмен веществ. Действие эстрона обусловливает повышение веса у женщин, склонных к полноте или с ожирением.

Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат – предшественник 17-β-эстрадиола. Это не натуральный, а биоидентичный гормон. В дозе 2 мг в течение 21 сут эстрадиола валерат не угнетает овуляцию и практически не влияет на эндогенное образование гормонов, т.е. не подавляет работу яичников и синтез эстрогенов в организме женщины.

Поэтому использование данной схемы оправданно для препаратов ЗГТ с целью восполнения дефицита эстрогенов, особенно на фоне хронической ановуляции.

Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что в некоторых случаях может привести к повышению артериального давления.

Фармакологическое действие эстрадиола валерата наиболее изучено при использовании его с целью применения в качестве ЗГТ при гипоэстрогенных состояниях. Его фармакокинетика и фармакодинамика идентичны таковым для этинилэстрадиола (Dusterberg & Nishino, 1982; Timmer & Geurts, 1999). Биологический эффект от применения 2 мг эстрадиола валерата сопоставим с приемом 4-20 мкг этинилэстрадиола. Он оказывает специфическое эстрогенное действие: вызывает пролиферацию эндометрия; стимулирует развитие

матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии; смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщины на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после проведения гинекологических операций. Тщательный и систематический контроль за состоянием здоровья требуется при наличии сопутствующей патологии: сахарного диабета, артериальной гипертензии, варикозного расширения вен, рассеянного склероза, эпилепсии, хореи, порфирии, тетании, ранее перенесенного флебита, ожирения. Согласно инструкции к применению, пациенткам необходимы регулярные гинекологические обследования при назначении препаратов, содержащих эстрадиола валерат.

Фармакокинетика (применение 2 мг эстрадиола валерата в течение 21 дня). После перорального приема данный препарат быстро и полностью абсорбируется. Он проходит через печень и в некоторой степени подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Эстрадиола валерат расщепляется на эстрадиол и валериановую кислоту. Эстрадиол метаболизируется до эстрона, эстриола, эстрона сульфата. Только около 3% эстрадиола биодоступно после перорального приема эстрадиола валерата. Поэтому эстрадиола валерата в препаратах обычно содержится более 1 мг, в то время как этинилэстрадиола – 0,02-0,03 мг. В свободном виде циркулирует только 1-1,5% эстрадиола, 30-40% – в комплексе с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболиты эстрадиола так же выводятся через гепатобилиарную систему. После многократного приема наблюдается повышение концентрации эстрадиола в сыворотке приблизительно в два раза по отношению к однократному приему. Средний уровень эстрадиола составляет от 15 (30 пг/мл) (минимальный уровень) до 30 (60 пг/мл) (максимальный уровень).

Концентрация эстрона в семь раз выше в сыворотке крови в сравнении с однократным приемом. Уровни эстрадиола и эстрона нормализуются уже через 2-3 дня после прекращения приема препарата. При применении в пролонгированном режиме уровень эстрона не снижается.

Эстрадиола валерат в четырехфазном КОК имеет такую же фармакокинетику; при этом уровень эстрадиола в сыворотке меняется и в зависимости от фазы цикла составляет от 90 пг/мл или 180 пг/мл (Мансур Д., 2010).

Необходимо учитывать тот факт, что период полувыведения эстрадиола валерата составляет 2-3 дня, поэтому на фоне приема данной комбинации гормонов не происходит снижения уровня эстрадиола в сыворотке крови на 26-й и 28-й день приема таблеток из упаковки, т.е. эстрадиола валерат постоянно находится в организме (в отличие от режима приема таблеток 21 + 7, где имеется 7-дневный безгормональный интервал).

Эстрадиола валерат входит в состав препаратов ЗГТ и четырехфазного КОК. При проведении ЗГТ с включением 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста (28 активных таблеток) в период перименопаузы значительно повышается риск нерегулярных прорывных кровотечений, что может быть связано с циклической гормональной активностью яичников. Иными словами, данная комбинация снижает активность яичников не в полной мере. Эстрадиола валерат, как упоминалось выше, не подавляет работу яичников и синтез эстрогенов в организме женщины, а диеногест является прогестином с преимущественным периферическим действием. Диеногест и эстрадиола валерат в меньшей степени подавляют циркадные ритмы синтеза ФСГ и лютеинизирующего гормона (ЛГ). При этом диеногест имеет низкий антиовуляторный индекс – 1 мг/цикл, в то время как левоноргестрел и 3-кетодезогестрел – 0,06 мг/цикл. Соответственно требуется более высокая доза для трансформации эндометрия (6 мг/цикл) в сравнении с 3-кетодезогетсрелом (2 мг/цикл). Именно поэтому прием препаратов, содержащих 2 мг эстрадиола валерата и 2 мг диеногеста (28 активных таблеток), следует начинать не ранее, чем через год после наступления менопаузы, когда у женщины развивается гипоэстрогения и стойкая ановуляция из-за отсутствия активности яичников. Метаболизм эстрадиола валерата происходит быстрее, чем этинилэстрадиола в КОК.

Читайте также:  Прессотерапия для похудения отзывы врачей

Поскольку у эстрадиола валерата отсутствует этинильная группа, он быстро выводится из организма, и это повышает вероятность возникновения прорывных кровотечений на фоне приема КОК с биоидентичными эстрогенами.

Следует отметить, что влияние эстрадиола валерата наиболее изучено при использовании препаратов в ЗГТ, однако нет достаточной обоснованной доказательной базы о влиянии на организм женщины эстрадиола валерата в составе КОК. Нельзя интерпретировать полученные данные, касающиеся профиля безопасности эстрадиола валерата на органы мишени при проведении ЗГТ с ожидаемыми результатами использования КОК с эстрадиолом валератом, поскольку исследования в основном проводились среди пациенток с гипоэстрогенией и ановуляцией, а применение КОК рекомендуется лицам с высокой яичниковой активностью в активный репродуктивный период.

Необходимы дополнительные крупномасштабные исследования для оценки влияния эстрадиола валерата в составе КОК на метаболические процессы у женщин, склонных к полноте или с ожирением, так как основным метаболитом эстрадиола валерата является эстрон. При использовании этого гормона лица, склонные к полноте или с ожирением, нередко предъявляют жалобы на увеличение веса. У этой категории пациенток обычно выше уровень эстрона, чем эстрадиола. Поэтому применение средств, содержащих эстрон, усиливает дисбаланс и замедляет обмен веществ. По этой же причине требуются дополнительные исследования и той категории женщин, которой контрацепцию назначают на фоне сопутствующей дисгормональной патологии молочных желез, так как высокий уровень эстрона повышает риск развития рака груди и матки (Глюк М., 2010).

Необоснованным также будет проводить аналогию профиля безопасности воздействия на органы мишени между монофазными КОК с этинилэстрадиолом и четырехфазным КОК с эстрадиола валератом, поскольку они содержат разные эстрогены, имеют разную фазность и соответственно по-разному воздействуют на репродуктивную функцию. Так, известно, что трехфазные КОК, в отличие от монофазных, не рекомендуется назначать женщинам с целью контрацепции при функциональных кистах яичников, нарушениях менструального цикла, поскольку они в меньшей степени подавляют ФСГ и ЛГ. На данный момент нет убедительных данных, которые бы свидетельствовали о преимуществе КОК, содержащих эстрадиола валерат, над КОК с этинилэстрадиолом (отсутствуют долгосрочные, 4-5-летние эпидемиологичесие исследования о потенциальном риске возникновения рака молочной железы, а также тромбозов, негативном воздействии на печень и т.д.). На фоне приема КОК, содержащих эстрадиола валерат, отмечались лучшие показатели уровня D-димера, липидного профиля.

Вместе с тем у пациенток в контрольной группе также все изменения параметров находились в пределах нормы, т.е. профиль безопасности КОК с этинилэстрадиолом не отличался от таковых с эстрадиола валератом. Это первые исследования in vitro. Какими же могут быть клинические результаты – покажет время.

Известно только одно, что инструкции по применению всех КОК аналогичны, и переносимость между КОК с эстрадиола валератом/диеногестом и этинилэстрадиолом/левоноргестрелом сопоставимы (Parke S., Junge W., Mellinger U., et al., 2008). При применении препаратов, содержащих эстрадиола валерат, отмечаются те же побочные эффекты, что и при использовании других КОК. В исследовании Efficacy and safety of a novel oral contraceptive based on oestradiol (oestradiol valerate/dienogest): a phase III trial (2009) (Эффективность и безопасность новых КОК: 3-тья стадия клинического исследования), проведенном в Германии, Австрии и Испании у здоровых женщин в возрасте 18-50 лет, было выявлено, что 10,2% участниц по какимто причинам прекратили прием четырехфазного КОК с эстрадиола валератом, а у 19,8% – были выявлены различные побочные эффекты.

Главным неудобством при использовании многофазных комбинаций остаются трудности, которые возникают при пропуске таблеток, в отличие от монофазных КОК. В случае пропуска таблеток с 18-го дня необходимо начать прием таблеток из новой упаковки с 1-й таблетки и использовать дополнительные меры контрацепции в течение 9 дней. В этот период адаптация к препарату проходит снова. Комбинации эстрадиола валерата в препаратах КОК требуют проведения многолетних крупномасштабных исследований, так как раньше эстрадиола валерат назначали пациенткам, страдающим гипоэстрогенией, а не с целью контрацепции. По этой же причине требуется проведение дополнительных исследований у подростков и у женщин с гиперполименореей, избыточным весом в возрасте старше 35 лет, в периоде перименопаузы. Это связано с тем, что у этой категории пациенток часто наблюдается исходное состояние гиперэстрогении, а эстрадиола валерат (в отличие от этинилэстрадиола) в меньшей степени подавляет активность яичников. Основным его метаболитом является эстрон, концентрация которого способна повышаться с последующим приемом таблеток. Информация о том, что эстрадиола валерат в меньшей степени влияет на функцию печени, систему гемостаза и т.д., основана на лабораторных данных, которые существенно не отличались от результатов контрольных групп, принимавших КОК с этинил эстрадиолом. Она не подтверждена клиническими и эпидемиологическими исследованиями и поэтому является пока только научной гипотезой.

Выводы

Биоидентичные эстрогены представляют большой интерес для дальнейшего изучения. Появление новых режимов и комбинаций расширяет возможности их использования, так как раньше они применялись в основном в препаратах для проведения ЗГТ, а в настоящее время начали использоваться с целью контрацепции.

На сегодняшний день наиболее изученными являются препараты ЗГТ. КОК с биоидентичными эстрогенами на данное время не имеют преимуществ, которые были бы доказаны клиническими и эпидемиологическими исследованиями. Поэтому показания и противопоказания к их использованию должны быть идентичны таковым для других КОК, сожержащих этинилэстрадиол. Неудобство применения многофазных КОК в сравнении с монофазными заключается в их более низком комплаенсе (за счет разной дозировки гормонов в таблетках и трудностей, возникающих при пропуске таблеток в разные дни приема) (Faculty of Sexual and Reproductive Healthcare, 2009).

Читайте также:  Когда проходит гиперстимуляция яичников

При лечении патологий репродуктивной системы у женщин медики применяют наименования, содержащие этинилэстрадиол. Что это за гормон? Основной компонент препаратов для устранения эстрогендефицитдных состояний это синтетический аналог эстрадиола.

Лекарственные средства с заменителем самого активного эстрогена назначают строго по показаниям. Правильное применение этинилэстрадиола обеспечивает положительное воздействие не только на репродуктивную функцию, но и на обменные процессы, чувствительность к инсулину, уровень холестерина, состояние костной ткани.

Свойства и действие

Этинилэстрадиол входит в состав комплексной терапии при эстрогендефицитных состояниях. Недостаточная выработка половых гормонов влияет на регулярность менструального цикла и репродуктивную функцию. При дефиците эстрогенов нужно проводить заместительную гормональную терапию. При отсутствии коррекции гормональный сбой повышает вероятность рака груди и половых органов, остеопороза, маточных кровотечений, развивается бесплодие, ухудшается состояние кожных покровов и волос.

Синтетический эстроген проявляет два вида воздействия:

  • экстрагенитальное. Влияние гормона направлено на различные отделы организма,
  • генитальное. Этинилэстрадиол воздействует на органы репродуктивной системы.

Синтетический вид эстрогена влияет на структуры, у которых есть рецепторы, чувствительные к этинилэстрадиолу. Чем выше концентрация гормонального средства, тем активнее воздействие на элементы. Наибольшую чувствительность к синтетическому эстрогену имеют органы половой системы, мышцы, костная и жировая ткань, кожа, печень.

Результативность гормональной терапии зависит от дозировки этинилэстрадиола и длительности применения препаратов. Не стоит допускать тяжелых форм эстрогендефицитных состояний. При своевременном начале ЗГТ, сочетании препаратов с физической активностью, правильным питанием, нормализацией психоэмоционального равновесия можно восстановить гормональный фон, улучшить общее состояние.

Узнайте о симптомах микроаденомы гипофиза у женщин, а также о методах лечения и удаления образования.

О том, что такое фиброзно инволютивные изменения молочных желез и как лечить заболевание прочтите по этому адресу.

Применение синтетического заменителя эстрадиола решает несколько проблем:

  • нормализует менструальный цикл,
  • снижает риск влагалищных кровотечений,
  • уменьшает вероятность развития ожирения первой степени и более тяжелой формы патологии,
  • снижает риск вагинита и кандидоза,
  • останавливает развитие высыпания на коже,
  • подавляет выработку молока после родов. После рождении мертвого ребенка, на фоне заболеваний молочных желез, при которых нельзя кормить грудью, нужно быстро подавить лактацию. Этинилэстрадиол эффективно решает ту задачу,
  • нормализуется функциональность яичников,
  • вызывает пролиферацию слизистой шейки матки, эндометрия, вульвы, влагалища. При недоразвитости матки, фаллопиевых труб этинилэстрадиол вызывает рост органов, устраняет патологические процессы,
  • у женщин при менопаузе снижается сила негативных проявлений климактерического синдрома,
  • активизируются обменные процессы,
  • этинилэстрадиол проявляет слабое анаболическое воздействие,
  • снижается риск нарушения толерантности к глюкозе,
  • происходит нормализация полового развития,
  • восстанавливается оптимальная толщина эндометрия,
  • процесс обновления тканей протекает более активно,
  • восстанавливается плотность костей, усиливается минерализация ткани, уменьшается вероятность развития остеопороза,
  • снижается уровень вредных фракций холестерина.

Важно! Нельзя превышать уровень эстрогенов: прием препаратов на основе этинилэстрадиола с нарушением инструкции может спровоцировать отечность при низком выведении жидкости и натрия из организма. Синтетический гормон воздействует на почечные канальцы, негативный эффект при передозировке проявляется достаточно быстро.

Показания к применению

Гормональное средство назначают при развитии патологий:

  • климактерический синдром,
  • опухолевый процесс в молочных железах на фоне эстрогендефицитных состояний,
  • нарушение функций яичников, недостаточная выработка эстрадиола и других гормонов,
  • при задержке сроков полового созревания, слабом уровне развития вторичных половых признаков,
  • метроррагия,
  • проблемы с зачатием,
  • приобретенные эстрогендефицитные состояния.

Противопоказания

Синтетический заменитель эстрадиола нельзя применять при отдельных патологиях и состояниях:

  • период лактации,
  • поражение печени,
  • беременность,
  • гиперплазия эндометрия,
  • кровотечения из влагалища неясной этиологии,
  • серповидно-клеточная анемия,
  • гормонально активные опухоли в половых органах и молочных железах,
  • снижение уровня свертываемости крови.

С осторожностью, строго под контролем врача этинилэстрадиол назначают при определенных патологиях:

  • гипертония,
  • бронхиальная астма,
  • аутоиммунные патологии,
  • эпилептические припадки, в том числе, в анамнезе,
  • мигренеподобные головные боли,
  • заболевания почек,
  • избыток кальция в организме,
  • отосклероз.

Побочные реакции

Гормональные препараты нередко имеют комплекс негативных эффектов. Отрицательное воздействие чаще отмечено при длительном периоде применения эстрогенсодержащих составов. Нередко негативные реакции связаны с индивидуальной чувствительностью организма.

Возможные побочные эффекты:

  • отечность нижних конечностей на фоне задержки воды и солей натрия,
  • увеличение уровня тромбоцитов,
  • появление зон гиперпигментации,
  • снижение сексуального влечения,
  • нагрубание груди, неприятные ощущения при пальпации,
  • головокружение,
  • развитие желтухи,
  • накопление лишних килограммов на фоне обменных нарушений,
  • развитие инсулинорезистентности,
  • депрессия.

Во время приема гормональных средств нужно строго соблюдать суточную норму, чтобы избежать развития признаков передозировки. При нарушении инструкции, избыточном поступлении этинилэстрадиола возможны влагалищные кровотечения, нередко появляется тошнота и рвотные позывы. Врачи назначают симптоматическую терапию. Для ускоренного выведения избытка гормона показаны энтеросорбенты (Полисорб, Энтеросгель, Мультисорб) и прием большего объема жидкости на протяжении дня.

Как проявляется слабовыраженная гиперандрогения яичникового генеза и как лечить недуг? У нас есть ответ!

Правила оказания доврачебной неотложной помощи при тиреотоксическом кризе описаны на этой странице.

Перейдите по адресу https://fr-dc.ru/vnutrennaja-sekretsija/parashhitovidnaya/gipoparatireoz.html и узнайте о характерных симптомах и эффективных методах лечения гипопаратиреоза.

Препараты на основе этинилэстрадиола

Фармацевтические компании предлагают несколько наименований гормональных таблеток на основе этинилэстрадиола. Таблетки Микрофоллин содержат синтетический аналог эстрадиола в чистом виде. Большинство препаратов сочетает действие не только этинилэстрадиола, но и других регуляторов: гестагенов, диеногеста, дроспиренона. Длительность гормональной терапии колеблется от нескольких месяцев до двух-пяти лет и более. После удаления яичников до минимума снижается секреция эстрогенов. Важно восполнить дефицит половых гормонов при помощи эстрогенсодержащих таблеток и гелей.

Эффективные наименования для перорального применения:

  • Джаз.
  • Ярина.
  • Димиа.

При печеночной недостаточности гинеколог назначает препарат для наружного применения Дивигель. Состав на основе эстрадиола впитывается в подкожную клетчатку, негативное воздействие на пищеварительный тракт практически отсутствует. Для деликатного и эффективного воздействия эстрогенсодержащий гель наносят на зону ягодиц, низ живота, предплечье.

Важные нюансы:

  • прием этинилэстрадиола снижает эффективность препаратов для лечения гипертонии, антикоагулянтов, сахароснижающих противодиабетических составов,
  • при лечении рака груди у женщин до 60 лет наибольшую эффективность показывает сочетание гормонального средства с проведением лучевой терапии,
  • гормоны ЩЖ и фолиевая кислота повышают силу воздействия этинилэстрадиола, на фоне приема барбитуратов результативность гормональной терапии ниже,
  • для подавления лактации этинилдэстрадиол можно применять не более девяти дней,
  • при аменорее и олигоменорее пациентка (за один цикл) получает таблетки на основе синтетического эстрогена в течение 20 дней, далее назначают инъекции прогестерона (терапия длится еще 5 дней).

При дефиците эстрогенов проявляются ярко выраженные системные нарушения. Для нормализации гормонального баланса положительный эффект дают препараты на основе этинилэстрадиола. Синтетический гормон, заменитель эстрадиола подходит для курсового применения на протяжении длительного периода. Для снижения риска побочных реакций нужно делать перерыв между курсами, соблюдать частоту приема таблеток и суточную норму. При поражении печени, для снижения риска системных реакций показаны составы для обработки кожных покровов (препарат Дивигель).

Читайте также:  Медицинский камуфляж

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном.

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Чарозетта).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Ссылка на основную публикацию
Эспумизан с рождения инструкция по применению
Регистрационный номер: П N 013354/01 Торговое патентованное название препарата: Эспумизан ® L Международное непатентованное название: Симетикон Лекарственная форма: эмульсия для...
Эритроциты и слизь в моче у ребенка
Лабораторные методы исследования урины – важный этап медицинского обследования, позволяющий больше узнать о здоровье ребенка. Данный анализ назначается всем детям,...
Эритроциты человека имеют
Учитель биологии высшей категории Иванова Людмила Евгеньевна Круги кровообращения (8 класс) Автор предлагает разработку комбинированного урока по теме «Круги кровообращения»...
Эссе профессиональное самоопределение
Ценностные ориентации профессии учителя: взгляд изнутри… Я «больная» работой, моя семья (муж и трое детей, спасибо им!) уже поняла, что...
Adblock detector