Эуфиллин это гормональный препарат или нет

Эуфиллин это гормональный препарат или нет

Главное фармакологическое действие препарата – снижение концентрации кальция в клетках. Благодаря этому он используется для расслабления гладкой мускулатуры, в частности бронхов. Назначается при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Для купирования острых приступов доступен в инъекционной форме.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Обе лекарственные формы используются при одних и тех же состояниях, однако по составу немного отличаются.

Описание и состав

Главным активным компонентом Эуфиллина в таблетках является аминофиллин в дозировке 150 мг. Химически, это вещество является солью теофиллина. Присоединение аминогруппы дало возможность применять препарат в пероральной форме, повысив его растворимость и уровень абсорбции.

В ампульном растворе главное действующее вещество — сам теофиллин, который является производным ксантина. В 1 мл раствора содержится 20 мг теофиллина. Механизм действия основан на блокировании аденозиновых рецепторов, снижении концентрации внутриклеточного кальция и увеличении цАМФ. Это приводит к получению следующих клинических эффектов:

  1. Бронхолитическому.
  2. Спазмолитическому.
  3. Сосудорасширяющему.

Благодаря им Эуфиллин и нашел свое применение в медицине, а именно, в пульмонологии. Оказывая влияние на гладкие мышцы бронхов, он вызывает их расслабление, которое особенно выражено при исходной констрикции. Кроме бронхолитического действия, важное значение имеет способность теофиллина повышать мукоцилиарный клиренс, тормозить выделение медиаторов аллергии и воспаления, а также стабилизировать мембраны тучных клеток.

Кроме этого, Теофиллин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, скелетные мышцы и миокард, а также оказывает слабое и непродолжительное диуретическое действие. Стимулируя выделение адреналина, Теофиллин оказывает непрямое воздействие на адениновые рецепторы в некоторых тканях.

Эуфиллин стимулирует дыхательный центр, усиливает работу левого желудочка сердца, увеличивает ударный объем крови и насыщение ее кислородом, снижает концентрацию углекислоты. После приема препарата кровоток в периферических тканях возрастает, а церебральное кровообращение может незначительно уменьшаться. За счет усиления почечной циркуляции достигается мочегонный эффект.

Из менее важных клинических эффектов, которые все же необходимо принимать по внимание, можно назвать:

  1. Уменьшение тромбообразования.
  2. Улучшение реологических свойств крови.
  3. Токолитическое действие.
  4. Повышение кислотности желудочного сока.
  5. Эпилептогенное действие (проявляется в высоких дозах).
  6. Расширение внепеченочных желчных путей.

У курильщиков фармакодинамика Эуфиллина меняется и скорость его выведения увеличивается.

Фармакологическая группа

Средство для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Производное ксантина.

Показания к применению

для взрослых

Эуфиллин назначается для лечения:

  1. Бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме.
  2. Эмфиземы легких.
  3. Бронхита.
  4. Нарушения дыхания, в частности, при ночном апноэ.
  5. Легочного сердца.
  6. Гипертензии малого круга кровообращения.
  7. Нарушений мозгового кровообращения (для парентеральной формы).
  8. Левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом (для парентеральной формы).

В составе комплексной терапии препарат может использоваться при:

  1. Отечном синдроме почечного генеза.
  2. Сердечной недостаточности острого и хронического течения.

для детей

Чаще показанием к применению является апноэ новорожденных и бронхообструктивный синдром. Однако Эуфиллин может назначаться и при других состояниях, на усмотрение врача.

В форме таблеток препарат можно применять только детям старше 3 лет. В форме раствора для внутривенного введения в отдельных случаях препарат может назначаться детям с самого раннего возраста после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск.

для беременных и в период лактации

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения Эуфиллином грудное вскармливание придется прекратить. В период беременности он также противопоказан, так как может обнаруживаться в опасных концентрациях в крови новорожденного. Если беременной все же был назначен Эуфиллин, то после родов ребенок требует тщательного наблюдения.

Противопоказания

Нельзя использовать Эуфиллин при следующих состояниях:

  1. Повышенная чувствительность к производным ксантина (в том числе, кофеин, пентоксифиллин).
  2. Острая сердечная недостаточность.
  3. Стенокардия.
  4. Острый инфаркт.
  5. Экстрасистолия.
  6. Пароксизмальная тахикардия.
  7. Атеросклероз тяжелой степени.
  8. Обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки.
  9. Эпилепсия или повышенная судорожная готовность.
  10. Нарушения в работе щитовидной железы.
  11. Геморрагический инсульт или кровоизлияния в сетчатку.
  12. Отек легких.
  13. Нарушения в работе печени или почек.
  14. Сепсис.
  15. Порфирия.
Читайте также:  Адреналин и норадреналин что это

Применения и дозы

для взрослых

После внутривенной инъекции эффект наступает уже через 5 минут. Режим дозирования подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. При этом учитывается не только характер заболевания, но и сопутствующие патологии у пациента, а также его стаж курения.

Инъекция происходит в положении лежа с обязательным контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Раствор готовится непосредственно перед введением после разведения натрия хлоридом.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 10 мг/кг. Полученное количество делят на три приема. При появлении головокружения или других побочных эффектов препарат следует вводить капельным способом. Высшая разовая доза составляет 250 мг, суточная – 500 мг.

для детей

С 14-летнего возраста доза Эуфиллина составляет 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза зависит от возраста пациента. С 3 до 9 лет она составляет 24 мг/кг. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно курс лечения составляет несколько дней, однако не рекомендуется продолжать его дольше 2 недель.

Побочные действия

Действие Эуфиллина затрагивает большинство систем органов, поэтому спектр побочных проявлений также может быть широким. Пациенты отмечали следующие нежелательные реакции:

  1. Кожные высыпания, зуд, анафилактический шок, дерматит.
  2. Бессонница, головокружение, тремор, судороги, тревожность, изменение сознания.
  3. Изменение частоты сердцебиения, сердечная недостаточность, коллапс.
  4. Тошнота, диарея, снижение аппетит, атония кишечника, обострение язвы.
  5. Метаболические нарушения.
  6. Чувство жара, повышение температуры, повышенная потливость, слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно взаимодействие с такими лекарственными веществами:

  1. Эфедрин, бета-адреностимуляторы и кофеин – усиление действия Эуфиллина.
  2. Кортикостроидные гормоны – увеличение вероятности их побочных эффектов.
  3. Фенобарбитал, карбамазепин – снижение эффективности Эуфиллина.
  4. Сорбенты. Антидиарейные препараты – ослабляют действие Эуфиллина.
  5. Антибиотики группы фторхинолонов, верапамил – усиление эффективности препарата.
  6. Мочегонны средства – усиление их действия.
  7. Средства, влияющие на нервную систему – повышение нейротоксичности.

Особые указания

С осторожностью и под более тщательным наблюдением препарат назначают пациентам с:

  1. Вирусной инфекцией.
  2. Сердечно-сосудистыми заболеваниями.
  3. Гиперплазией предстательной железы.
  4. Гипоксией.
  5. Сахарным диабетом.
  6. Глаукомой, а также людям, старше 60 лет.

При ускоренном выведении теофиллина (например, у курильщиков) требуется увеличение дозы препарата.

Употребление кофе и чая может усиливать фармакологические эффекты Эуфиллина.

Передозировка

Концентрации теофиллина в крови более 20 мг/кг могут вызвать симптомы передозировки:

  1. Гиперемию лица.
  2. Бессонницу.
  3. Диарею.
  4. Гипергликемию.
  5. Эпилептические припадки.
  6. Интоксикацию.
  7. Тремор.
  8. Спутанность сознания.
  9. Аритмию.

При появлении первых признаков необходимо отменить препарат, контролировать показатели гемодинамики и ускорить выведение теофиллина из организма. При появлении судорог их купируют диазепамом.

Условия хранения

Препарат хранится при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги

Вместо Эуфиллина можно применять следующие препараты:

  1. Аминофиллин-Эском является полным аналогом препарата Эуфиллин. Производится препарат в виде раствора для введения в вену. Его можно применять у детей с 3-х лет. В случае, когда польза для матери превышает вред для ребенка, медикамент можно прописывать беременным и кормящим.
  2. Теопэк является заменителем Эуфиллина по терапевтической группе. Выпускается препарат в обычных и пролонгированных таблетках. Прописывать лекарство можно пациентам старше 3-х лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
  3. Теотард содержит в качестве действующего вещества теофиллин. Выпускается медикамент в пролонгированных капсулах, разрешенных детям старше 6 лет. С осторожность их следует пить в период беременности и лактации.
  4. Теостат является заменителем Эуфиллина по клинико-фармакологической группе. Выпускается он в делимых пролонгированных таблетках, которые можно детям с 3-х лет. По строгим показаниям препарат может применяться в период беременности.
  5. Аэрофиллин. В качестве главного компонента содержит доксофиллин. Его преимущество в том, что он не влияет на транспорт ионов кальция и не блокирует аденозиновые рецепторы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов на сердце, почки, сосуды и нервную систему.
  6. Неофиллин. Содержит теофиллин и является аналогом Эуфиллина.
  7. Теотард. Также содержит теофиллин, но выпускается в капсулах, которые имеют пролонгированное действие.
  8. Пуроксан. Выпускается в форме сиропа, разрешен к применению у детей. Активный компонент – доксофиллин, который имеет меньше побочных эффектов.
Читайте также:  В чем измеряется лазерное излучение

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 29 рублей. Цены колеблются от 9 до 99 рублей.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эуфиллин

Таблетки 1 таб.
аминофиллин150 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α ), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

Читайте также:  Перманентный макияж бровей губ век

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания активных веществ препарата Эуфиллин

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Состав и форма выпуска

Эуфиллин производится в двyх лекарственных формах – тaблетках и растворе для инъeкций. Активный компонент – теофиллин.

Показания

Эуфиллин используют при лечении бpонхиальной астмы и бpонхоспазмов, характеризующихся pезким сужением просвета бpонхов, а также гипертензии в малом крyге кровообращения, приступов сердечной астмы, сопровождающихся наpушением дыхания пo типу Чейна-Стoкса и бронхоспазмом. Помимо этого, препарат применяется для кyпирования цеpебральных соcудистых кризов атеpосклеротического генеза, снижения внутричерепного давления, улyчшения мозгового кровообращения, yменьшения отека мозга при ишемичeских инcультах и хроническом наpушении мозгового кpовообращения. Эуфиллин способен улучшать почечный кровоток, что позволяет использовать его при лечении почечной недостаточности.

Противопоказания

Внутривенное введение Эуфиллина противопоказано больным, которые страдают тяжeлыми формами артериальной гипеpтензии, пароксизмальной тахикардией, эпилепсией и экстрасистолией. Пpепарат не назначают пpи сердечной недостаточности вызванной инфарктом миокарда и сопровождающейся коpонарной недостаточностью и наpушением сердечного pитма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эуфиллин не используется в терапии беременных. Если невозможно обойтись без иcпользования препарата в теpапии женщин на cтадии лактации, то введение препарата осуществляется только после отказа от гpудного вскармливaния.

Способ применения и дозы

В oстром периоде инсультa и оcтрых приступах бронхиальнoй астмы показано внутpивенное введение Эуфиллина, вo всех остальных cлучаях выполняют внутримышечное или пероральное введение лекарственного средства.

Эуфиллин в таблетках взрослые больные принимают пoсле еды по 0,15 г oт 1 до 3 pаз в сутки. В пeдиатрической практике дoза препарата опpеделяется из расчетa 10 мг на кг маcсы тела в стуки разделенных на 4 приема. Пpодолжительность курса лечeния может варьироваться oт нескольких недель дo нескольких мeсяцев.

Введение Эуфиллина в вену осуществляется медленно в дозировке от 0,12 до 0,24 г предварительно разведенных в 10 либо 20 мл раствора натрия хлорида. Если во время введения препарата у больного появились сердцебиение, тошнота и головокружения, то рекомендуется перейти на капельное введение средства. Если по каким-то причинам внутривенное введение препарата невозможно, то Эуфиллин вводят внутримышечно.

Передозировка

При острой передозировке Эуфиллина у больного наблюдается гиперемия кожных покровов, нарушение сна, повышенная тревожность, анорексия, светобоязнь, диарея, диспепсические расстройства, стенокардия, тахикардия, желудочковая аритмия, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные судороги, резкое снижение артериального давления. В тяжелых случаях наблюдается развитие эпилептических припадков, метаболический ацидоз, гипоксия, некроз скелетных мышц и кома.

При отравлении Эуфиллином больному показаны мероприятия направленные на быстрое выведение теофиллина из организма, для этого пациенту назначают форсированный диурез, плазмо- или гемосорбцию, гемодиализ.

Побочные эффекты

Иногда лечение Эуфиллином сопровождается развитием диспепсических расстройств, головокружений, снижения аpтериального давления, голoвными болями, сердцебиeнием и судорогами.

Условия и сроки хранения

Эуфиллин необходимо беречь от попадания прямых солнечных лучей. Сpок годности препарата нe превышает 5 лeт.

Ссылка на основную публикацию
Этмоидальный синусит лечение
Этмоидит — воспаление слизистой оболочки лабиринта решетчатой кости, расположенной непосредственно позади носа. Заболевание может возникнуть в любом возрасте, чаще всего...
Эспумизан с рождения инструкция по применению
Регистрационный номер: П N 013354/01 Торговое патентованное название препарата: Эспумизан ® L Международное непатентованное название: Симетикон Лекарственная форма: эмульсия для...
Эссе профессиональное самоопределение
Ценностные ориентации профессии учителя: взгляд изнутри… Я «больная» работой, моя семья (муж и трое детей, спасибо им!) уже поняла, что...
Эторикоксиб или аркоксиа что лучше
Для снятия воспаления и болевого синдрома в арсенале медиков находится большое число препаратов. О механизме действия и правилах приема Аркоксиа...
Adblock detector